Bioekvivalenssi

Mikä on bioekvivalenssi?

Bioekvivalenssi on kahden (tai useamman) lääkkeen biokemiallinen samankaltaisuus, joilla on samat vaikuttavat aineosat ja joilla on samat tulokset potilaille. Farmakokineettiset tutkimukset on tehtävä sen määrittämiseksi, jakaako kaupallisesti saatavilla oleva tuotemerkki ja mahdollinen geneerinen versio yhteisiä ydinominaisuuksia. Bioekvivalenssi tai farmaseuttinen vastaavuus on oltava läsnä, mikä osoittaa, että nämä kaksi lääkettä vapauttavat vaikuttavaa ainetta verenkiertoon saman verran, samalla nopeudella ja niiden laatu on sama.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) säätelee ja hyväksyy lääkkeet varmistaakseen, että ne täyttävät FDA:n bioekvivalenssistandardit. Arvioidessaan, kuinka hyvin geneerinen lääke toimii, tutkijat arvioivat sen bioekvivalenssia nimimerkkiversion kanssa.

##Bioekvivalenssin ymmärtäminen

FDA:n raportin mukaan bioekvivalenssi tarkoittaa sitä, että farmaseuttisten ekvivalenttien aktiivisen aineosan nopeudessa ja laajuudessa ei ole merkittävää eroa kosketuksessa lääkkeen vaikutuskohdan kanssa. Molemmilla lääkkeillä on myös oltava sama annostus ja samanlaiset olosuhteet, jotta niitä voidaan verrata ja hyväksyä bioekvivalenssin osalta.

Jotta geneerinen lääke olisi bioekvivalentti nimimerkkiversion kanssa, lääkkeen valmistajan on saatava Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksyntäleima. Lääkeyhtiön on todistettava, että geneerinen lääke on farmaseuttisesti sama kuin nimimerkkiversio. Lääkevalmistajan on myös saatava FDA:n hyväksyntä ennen kuin se markkinoi tai myy hyväksytyn lääkkeen toisen version. Sen on esimerkiksi osoitettava, että kerran viikossa otettava tabletti on biologisesti samanarvoinen päivittäisen tabletin kanssa.

Lisäksi FDA:lla on erilaiset bioekvivalenssistandardit riippuen siitä, otetaanko lääke pillerinä, injektiona, laastarina, inhalaattorina vai jollain muulla menetelmällä. Kun geneerinen lääke ei ole biologisesti samanarvoinen nimimerkkiversion kanssa, se voidaan silti hyväksyä muuhun käyttöön, mutta sitä ei hyväksytä nimimerkkiversion korvikkeena.

Polku bioekvivalenssiin

Bioekvivalenssi ei vaadi täyttä kliinistä koeprosessia,. joka nimimerkkiversion piti käydä läpi. Sen sijaan geneeristen lääkkeiden on oltava vain bioekvivalentteja, mikä tarkoittaa, että hyväksyntää hakevan yrityksen on suoritettava seuraavat vaiheet:

• Testaa geneeristä lääkettä tuotemerkkilääkettä vastaan kahdella pienellä koehenkilöryhmällä.

• Ottaa ajoitettuja verinäytteitä jokaisesta potilaasta.

• Osoita tilastollisen analyysin avulla, että erot lääkkeen biologisessa hyötyosuudessa osallistujilla, jotka käyttävät tuotenimiversiota verrattuna geneeristä versiota käyttäviin osallistujiin, eivät ole kliinisesti merkittäviä.

On helpompi valmistaa bioekvivalentti muoto perinteisestä pilleristä tai injektoitavasta lääkkeestä kuin bioekvivalentti muoto biologisesta lääkkeestä. Tämän seurauksena biologisten lääkkeiden geneeriset versiot, joita kutsutaan "biosimilareiksi", saattavat joutua käymään kliinisissä kokeissa hyväksynnän saamiseksi.

Erityisiä huomioita

Vaikka bioekvivalentit lääkkeet tarjoavat potilaille monia etuja, joitakin huolenaiheita on edelleen olemassa. Lääkärit ja potilaat ovat raportoineet bioekvivalenssiongelmista, että monilla hyväksytyillä geneerisilla lääkkeillä ei ole samaa toivottua vaikutusta kuin niiden merkkiaineilla. Tietyt luokat ovat alttiimpia näille eroille tietyistä kemiallisista reaktioista.

Jotkut näistä sisältävät huonosti imeytyviä lääkkeitä, kiraalisia lääkkeitä ja muita monimutkaisia kuljetusmekanismeja. Lääkärit ovat varovaisia vaihtaessaan potilaita merkkituotteista geneerisiin lääkkeisiin tai eri geneeristen valmistajien välillä määrätessään epilepsialääkkeitä ja verenohennuslääkkeitä.

##Kohokohdat

• Bioekvivalenssi tarkoittaa, että eri lääkkeet vapauttavat aktiivista ainesosaaan vastaavassa annoksessa, imeytymisnopeudessa ja laadussa.

• Geneeristen lääkkeiden bioekvivalenssitestaus ei vaadi täydellistä kliinistä koeprosessia, jota nimimerkkiversion täytyi käydä läpi.

• Bioekvivalenssi on mitta siitä, kuinka läheisesti eri lääkkeet laukaisevat halutut biokemialliset reitit ja kliiniset tulokset.